Baru-baru ini, GenFleet Therapeuticsmengumumkan bahawa Biro Pentadbiran Farmaseutikal (ISAF) Wilayah Pentadbiran Khas Macau China telah meluluskan Dupert®（fulzerasib, GFH925/IBI351）untuk rawatan pesakit kanser paru-paru bukan sel kecil peringkat lanjut (NSCLC) yang mempunyai mutasi KRAS G12C yang telah menerima sekurang-kurangnya satu terapi sistemik.
Fulzerasib merupakan perencat KRAS G12C pertama yang dibangunkan di China yang telah diluluskan NDA-nya dengan Penetapan Semakan Keutamaan pada Ogos 2024 oleh NMPA.
Mengenai Dupert® (fulzerasib, Perencat KRAS G12C)
Ditemui oleh GenFleet Therapeutics, fulzerasib (GFH925/IBI351) ialah perencat KRAS G12C baharu yang aktif secara oral dan berkesan yang direka untuk menyasarkan pertukaran GTP/KDNK secara berkesan, satu langkah penting dalam pengaktifan laluan, dengan mengubah suai residu sisteina protein KRAS G12C secara kovalen dan tidak boleh dipulihkan. Kajian selektiviti sisteina praklinikal menunjukkan selektiviti GFH925 yang tinggi terhadap G12C. Seterusnya, GFH925 berkesan menghalang laluan isyarat hiliran untuk mendorong apoptosis sel tumor dan penangkapan kitaran sel.
Fulzerasib juga telah memperoleh cadangan Kelas 1 dalam rawatan untuk NSCLC mutan KRAS G12C dalam garis panduan CSCO 2025, yang menawarkan pesakit pilihan terapi sasaran baharu dengan keberkesanan yang tahan lama dan toleransi yang baik.
Menurut data fasa II kajian pendaftaran dalam kalangan pesakit dengan NSCLC mutan KRAS G12C, monoterapi fulzerasib mencapai ORR sebanyak 49.1% dan median PFS sebanyak 9.7 bulan; kadar OS 12 bulan ialah 54.4%, dan kadar DoR 12 bulan ialah 53.7%. Monoterapi juga diberikan dua Penetapan Terapi Terobosan untuk merawat pesakit NSCLC mutan KRAS G12C peringkat lanjut dan kanser kolorektal.
Diterajui oleh GenFleet dengan kerjasama pakar kanser paru-paru Eropah terkemuka, kajian KROCUS mengenai fulzerasib dalam kombinasi dengan cetuximab juga memberikan keberkesanan yang mengagumkan merentasi semua pesakit NSCLC barisan pertama dan tindak balas tumor yang luar biasa terutamanya dalam kalangan pesakit metastatik otak. Di samping itu, rejimen ini menunjukkan keselamatan/toleransi yang lebih baik berbanding monoterapi fulzerasib dalam rawatan NSCLC barisan kedua dan ke atas. Sebagai gabungan perintis perencat KRAS G12C (fulzerasib) dan antibodi anti-EGFR (cetuximab) dalam rawatan kanser paru-paru barisan pertama, pendekatan inovatif ini berpotensi untuk mewujudkan SOC generasi seterusnya untuk terapi NSCLC barisan pertama.
Menurut data dalam abstrak yang diterbitkan lewat pada pembentangan lisan mini mesyuarat tahunan Persidangan Kanser Paru-paru Eropah (ELCC) 2025, 45 peserta percubaan menerima sekurang-kurangnya satu penilaian tumor selepas rawatan sehingga 14 Januari 2025: ORR mencapai 80%; DCR mencapai 100%; mPFS adalah 12.5 bulan.
Pada masa ini, masih terdapat banyak ujian klinikal teknologi anti-kanser baharu di China yang sedang mencari pesakit. Untuk rundingan mengenai ubat dan teknologi baharu, anda boleh menghubungi Jabatan Antarabangsa Hospital Onkologi Wilayah Selatan Beijing.
Nombor Telefon：4008803716
Email：myimmnet@163.com
Masa siaran: 15 Julai 2025